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2023-08-17 15:44??????点击：
注射用比伐芦定
注射用比伐芦定
【药品名称】
通用名称：注射用比伐芦定
英文名称：Bivalirudin For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Bifaluding
【成 份】
本品活性成份为比伐芦定，其化学名称为：D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰 -甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰氨酰-甘氨酰-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸
通用名称：注射用比伐芦定
英文名称：Bivalirudin For Injection
汉语拼音：Zhusheyong Bifaluding
【成 份】
本品活性成份为比伐芦定，其化学名称为：D-苯丙氨酰-L-脯氨酰-L-精氨酰-L-脯氨酰-甘氨酰-甘氨酰 -甘氨酰-甘氨酰-L-天冬酰氨酰-甘氨酰-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-异亮氨酰-L-脯氨酰-L-谷氨酰-L-谷氨酰-L-酪氨酰-L-亮氨酸
分子式：C98H138N24O33
分子量：2180.28
辅 料：甘露醇，氢氧化钠。
【性 状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。
【适应症】
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，作为抗凝剂用于以下患者：
1、经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）：
用于接受经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者。
2、经皮冠状动脉介入术（PCI）：
在REPLACE-2研究（见临床试验）所列举情况下，与临时使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂（GPI）合用，用于进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。
肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征（HIT/HITTS）患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）。
在上述适应症中，比伐芦定应与阿司匹林合用，而且仅在合用阿司匹林的病人中进行过研究。
在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中，比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。
【规 格】0.25g（按C98H138N24O33计）。
【用法用量】
本品用于静脉注射和静脉输注。
建议比伐芦定与阿司匹林（每天300-325mg）合用。
推荐使用剂量：
无HIT/HITTS的患者：进行PCI/PTCA前静脉注射0.75mg/kg，然后立即静脉输注1.75mg/kg/h至手术结束；静脉注射5分钟后，需监测活化凝血时间（ACT），如果需要，再静脉注射0.3mg/kg剂量。若出现Replace-2临床试验（见临床试验）所列情况，应考虑与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）合用。
有HIT/HITTS的患者：对于患有HIT/HITTS的患者行PCI时，先静脉注射0.75mg/kg，在进行PCI期间，以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品。
PCI/PTCA术后用药：
PCI/PTCA术后,根据医生判断，可以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品，最长给药时间4小时。
ST段抬高心肌梗死（STEMI）患者，应在PCI/PTCA术后以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品4小时，以降低支架内血栓形成的风险。
4小时后，如果需要，再以0.2mg/kg/h的速率静脉输注本品，最长给药时间为20小时。
特殊人群
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59ml/min）给药剂量为1.75mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于30ml/min，要考虑将剂量减为1.0mg/kg/h，如果是接受透析的患者，静脉滴注剂量要减为0.25mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
糖蛋白抑制剂（GPI）：可与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂（GPI）联合用药。
使用方法：
每瓶加入5ml灭菌注射用水，摇动使药品完全溶解，然后取规格为50ml的5% 葡萄糖射液0.9%氯化钠注射液1瓶，从输液瓶中移除5 mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液 ，再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支）注入输液瓶中，制成比伐芦定浓度为5mg/ml的溶液(如1瓶用50 ml； 2瓶用100 ml；5瓶用250ml ) 。根据患者的体重调节给药剂量(见表1) 。溶解后要检查溶液是否有微�：脱丈�，若有则不要使用。新配制的比伐芦定应是透明稍呈乳白色、无色或微黄色的溶液，不要使用放置过的溶液。
如果输液后还需输入低剂量的比伐芦定，每瓶加入5ml 灭菌注射用水，摇动使药品完全溶解，取规格为 500 ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1瓶，从输液瓶中移除5 ml 5%葡葡糖注射液或 0.9%氯化钠注射液，再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支)注入输液瓶中，制成比伐芦定浓度为0.5 mg/ml 的溶液。
表1. 输液剂量参考表【适应症】
比伐芦定是一种直接凝血酶抑制剂，作为抗凝剂用于以下患者：
1、经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）：
用于接受经皮腔内冠状动脉成形术（PTCA）的不稳定型心绞痛患者。
2、经皮冠状动脉介入术（PCI）：
在REPLACE-2研究（见临床试验）所列举情况下，与临时使用的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂（GPI）合用，用于进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）的患者。
肝素诱导的血小板减少症/肝素诱导的血小板减少并血栓形成综合征（HIT/HITTS）患者或存在上述风险的患者进行经皮冠状动脉介入治疗（PCI）。
在上述适应症中，比伐芦定应与阿司匹林合用，而且仅在合用阿司匹林的病人中进行过研究。
在不进行PTCA或PCI的急性冠脉综合征患者中，比伐芦定的安全性和疗效尚未建立。
【规 格】0.25g（按C98H138N24O33计）。
【用法用量】
本品用于静脉注射和静脉输注。
建议比伐芦定与阿司匹林（每天300-325mg）合用。
推荐使用剂量：
无HIT/HITTS的患者：进行PCI/PTCA前静脉注射0.75mg/kg，然后立即静脉输注1.75mg/kg/h至手术结束；静脉注射5分钟后，需监测活化凝血时间（ACT），如果需要，再静脉注射0.3mg/kg剂量。若出现Replace-2临床试验（见临床试验）所列情况，应考虑与血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂（GPI）合用。
有HIT/HITTS的患者：对于患有HIT/HITTS的患者行PCI时，先静脉注射0.75mg/kg，在进行PCI期间，以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品。
PCI/PTCA术后用药：
PCI/PTCA术后,根据医生判断，可以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品，最长给药时间4小时。
ST段抬高心肌梗死（STEMI）患者，应在PCI/PTCA术后以1.75mg/kg/h的速率继续静脉输注本品4小时，以降低支架内血栓形成的风险。
4小时后，如果需要，再以0.2mg/kg/h的速率静脉输注本品，最长给药时间为20小时。
特殊人群
肾功能损伤患者
对于肾功能损伤患者需要减少剂量，同时监测患者抗凝状况，肾功能中度损伤患者（30-59ml/min）给药剂量为1.75mg/kg/h，如果肌酸酐清除率小于30ml/min，要考虑将剂量减为1.0mg/kg/h，如果是接受透析的患者，静脉滴注剂量要减为0.25mg/kg/h，静脉注射剂量不变。肾功能损伤病人的药物半衰期详见药代动力学部分表2。
糖蛋白抑制剂（GPI）：可与糖蛋白Ⅱb/Ⅲa抑制剂（GPI）联合用药。
使用方法：
每瓶加入5ml灭菌注射用水，摇动使药品完全溶解，然后取规格为50ml的5% 葡萄糖射液0.9%氯化钠注射液1瓶，从输液瓶中移除5 mL 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液 ，再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支）注入输液瓶中，制成比伐芦定浓度为5mg/ml的溶液(如1瓶用50 ml； 2瓶用100 ml；5瓶用250ml ) 。根据患者的体重调节给药剂量(见表1) 。溶解后要检查溶液是否有微�：脱丈�，若有则不要使用。新配制的比伐芦定应是透明稍呈乳白色、无色或微黄色的溶液，不要使用放置过的溶液。
如果输液后还需输入低剂量的比伐芦定，每瓶加入5ml 灭菌注射用水，摇动使药品完全溶解，取规格为 500 ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液1瓶，从输液瓶中移除5 ml 5%葡葡糖注射液或 0.9%氯化钠注射液，再将复溶后的比伐芦定溶液(即1支)注入输液瓶中，制成比伐芦定浓度为0.5 mg/ml 的溶液。
| 体重（kg） | 浓度为5mg/mL | 浓度为0.5mg/mL | |
|
推注0.75mg/kg （ml） |
静脉输注1.75mg/kg/h （ml/h） |
后续静脉输注0.2mg/kg/h （ml/h） |
|
| 43-47 | 7 | 16 | 18 |
| 48-52 | 7.5 | 17.5 | 20 |
| 53-57 | 8 | 19 | 22 |
| 58-62 | 9 | 21 | 24 |
| 63-67 | 10 | 23 | 26 |
| 68-72 | 10.5 | 24.5 | 28 |
| 73-77 | 11 | 26 | 30 |
| 78-82 | 12 | 28 | 32 |
| 83-87 | 13 | 30 | 34 |
| 88-92 | 13.5 | 31.5 | 36 |
| 93-97 | 14 | 33 | 38 |
| 98-102 | 15 | 35 | 40 |
| 103-107 | 16 | 37 | 42 |
| 108-112 | 16.5 | 38.5 | 44 |
| 113-117 | 17 | 40 | 46 |
| 118-122 | 18 | 42 | 48 |
| 123-127 | 19 | 44 | 50 |
| 128-132 | 19.5 | 45.5 | 52 |
| 133-137 | 20 | 47 | 54 |
| 138-142 | 21 | 49 | 56 |
| 143-147 | 22 | 51 | 58 |
| 148-152 | 22.5 | 52.5 | 60 |
本品应通过静脉途径给药。玻璃瓶或聚氯乙烯袋以及给药装置无配伍禁忌。如下药物不应与本品在相同的注射管中给药，因为当与本品混合，他们可形成烟雾、形成微粒物或可见沉淀：阿替普酶、盐酸胺碘酮、两性霉素B、盐酸氯丙嗪、地西泮、丙氯拉嗪乙二磺酸盐、瑞替普酶、链激酶、与盐酸万古霉素。在浓度达4mg/mL时，可合用多巴酚丁胺，但在浓度为12.5mg/mL时不可用。
【不良反应】详见说明书
【禁忌】
以下患者禁用比伐芦定：
活动性大出血者；
对比伐芦定及其辅料或水蛭素过敏者。
【注意事项】
比伐芦定不能用于肌肉注射。
出血：不明原因的红细胞容积、血红蛋白或血压下降提示可能有出血，如果出现出血或怀疑出血应停止给药。目前尚没有比伐芦定解毒药物，但其作用会很快消失（T1/2为25min）。
过敏：病人若患有荨麻疹、全身性荨麻疹、胸闷、气喘、低血压和过敏反应需提前告知，在休克情况下，利用目前的救治方法治疗。上市后对过敏及过敏致死的临床报道非常少（见不良反应）。对以前曾用比伐芦定治疗，已产生抗体的病人要引起注意。
急性支架内血栓形成：国外资料显示，STEMEI患者行直接PCI术后，在使用比伐芦定的患者中急性支架内血栓形成事件（＜4小时）为1.2%（36/2889），而在使用普通肝素患者中为0.2%（6/2911）。发生急性支架内血栓形成的患者均进行了靶血管血运重建。使用比伐芦定和普通肝素的患者各有一例发生死亡。建议患者在PCI术后24小时内，在能处理急性缺血事件的医疗机构内留观。
冠状动脉的近距离放射治疗：在伽玛近距离放射治疗中，血栓形成风险的增加包括致命结果，与本品的使用相关。如果在近距离放射治疗程序期间决定使用本品，需维持细致的导管技术，并伴有频繁的抽吸和冲洗，特别注意减少导管或血管内的淤积情况。
实验室检查干扰：本品影响国际标准化比值（INR），因此在已经用本品治疗的患者中进行的INR测定，对于确定华法林的适当剂量可能没有作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇：
在大鼠中以最高150 mg/kg/d皮下注射剂量（根据体表面积计算的人体最大推荐剂量的1.6倍），在家兔中以最高150 mg/kg/d皮下注射剂量（根据体表面积计算的人体最大推荐剂量的3.2倍）实施了生殖研究。这些研究未显示比伐芦定所致的生育力损害或�：μザ闹ぞ�。但是，动物生殖研究并不一定总是能预测出药物在人体中的反应。由于孕期妇女尚未进行足够的、有良好对照的临床研究，因此除非特别需要，孕妇一般不宜使用比伐芦定。
比伐芦定须与阿司匹林合用。怀孕期间，特别是在妊娠的最后3个月，由于可能对新生儿有不利影响以及可能增加孕妇出血，只有在确实需要时，才可以联合应用比伐芦定和阿司匹林。
哺乳期：
尚不清楚比伐芦定是否能经人乳分泌，由于许多药物都能经人乳分泌，因此，比伐芦定用于哺乳期妇女时应特别慎重。
【儿童用药】
比伐芦定在儿科病人的安全性和有效性尚未建立。
【老年用药】
比伐芦定用于行PCI的临床试验中，44%患者的年龄≥65岁，12%的患者﹥75岁。年龄大的患者出现出血现象要比年龄小的多，与肝素相比，使用比伐芦定患者的出血事件比使用肝素少。
【贮藏】20～25℃保存，可短期暴露于15～30℃。
【包装】中性硼硅玻璃管制注射剂瓶，1瓶/盒，2瓶/盒，10瓶/盒。
【有效期】24个月
【执行标准】YBH00142019
【批准文号】国药准字H20193019
【生产企业】
企业名称：海南仲博·cbin股份有限公司
生产地址：海南省�？谑行阌⑶斯�16号
邮政编码：570314
联系电话：0898-68510103、0898-68561220
网址：http://www.shuangchengmed.com
